1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. P2Y Receptor

P2Y Receptor (P2Y受体)

P2Y 受体是一类由细胞外核苷酸(ATP、UTP 和 UDP)激活的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。哺乳动物 P2Y 受体有 8 种亚型(P2Y1、P2Y2、P2Y4、P2Y6、P2Y11、P2Y12、P2Y13 和 P2Y14)。P2Y 受体在多种细胞类型中表达,在生理和病理生理中发挥重要作用,包括炎症反应和神经性疼痛。

P2Y 家族可进一步分为五个亚家族:P2Y1、P2Y2、P2Y4、P2Y6 和 P2Y11R(“P2Y1样”),它们通过 Gq 蛋白刺激磷脂酶 C (PLC);第二个亚家族:P2Y12、P2Y13 和 P2Y14R(“P2Y12样”),它们通过 Gi 蛋白抑制腺苷酸环化酶。已记录了其他效应途径,例如在某些细胞中将 P2Y11R 与 Gs 以及 Gq 偶联以诱导环磷酸腺苷 (cAMP) 的产生。

P2Y receptors are a class of G protein-coupled receptors (GPCRs) activated by extracellular nucleotides (ATP, UTP, and UDP). There are eight mammalian P2Y receptor subtypes (P2Y1, P2Y2, P2Y4, P2Y6, P2Y11, P2Y12, P2Y13, and P2Y14). The P2Y receptors are expressed in various cell types and play important roles in physiology and pathophysiology including inflammatory responses and neuropathic pain.

The P2Y family can be further divided into a subfamily of five P2Y1, P2Y2, P2Y4, P2Y6, and P2Y11Rs (“P2Y1-like”) that stimulate phospholipase C (PLC) through Gq protein and a second subfamily of P2Y12, P2Y13, and P2Y14Rs (“P2Y12-like”) that inhibit adenylate cyclase through Gi protein. Other effector pathways have been documented, such as coupling of the P2Y11R to Gs as well as to Gq in some cells to induce stimulation of cyclic AMP production.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-174153
    PSB-22219 Ligand
    PSB-22219 是一种高度选择性的非核苷类配体,作用于 P2Y12 receptors (KD=4.57 nM)。PSB-22219 有望用于 P2Y12 受体相关神经炎症的研究。
    PSB-22219
  • HY-173407
    P2Y14R antagonist 4 Antagonist
    P2Y14R antagonist 4 (Compound 25l) 是一种具有口服活性的 P2Y14R 拮抗剂 (IC50: 5.6 nM),其对 P2Y14R 的结合亲和力优于对其他 PPTN 的结合亲和力。P2Y14R antagonist 4 具有抗炎活性,可减少 LPS (HY-D1056) 诱导的促炎细胞因子 (IL-1β、IL-6 和 TNF-α) 的释放。
    P2Y14R antagonist 4
  • HY-178006
    MRS4917 Antagonist
    MRS4917 是一种口服有效的强效选择性 P2Y14 受体 (hP2Y14R) 拮抗剂 (IC50 = 2.88 nM,Ki = 1.67 nM),其对 P2Y6R 具有超过 18000 倍的选择性 (IC50 = 54 μM)。MRS4917 经口服给药后,可有效逆转慢性坐骨神经压迫 (CCI) 小鼠模型中已形成的机械性痛觉超敏,同时不影响体温调节。MRS4917 可用于神经系统疾病研究。
    MRS4917
  • HY-122048
    AR-C67085 Antagonist
    AR-C67085 (PSB 0413; FPL 67085) 是一种有效的血小板 P2T 受体拮抗剂,其 pIC50 值为 8.60。AR-C67085 可抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
    AR-C67085
  • HY-108651
    Uridine-5'-O-(3-thiotriphosphate) trisodium Agonist
    Uridine-5'-O-(3-thiotriphosphate) trisodium 是一种稳定的UTP类似物,是 P2Y2P2Y4 受体的强效激动剂,具有较高的代谢稳定性。
    Uridine-5'-O-(3-thiotriphosphate) trisodium
  • HY-RS09919
    P2RY12 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    P2RY12 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 P2RY12 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    P2RY12 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS09931
    P2RY4 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    P2RY4 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 P2RY4 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    P2RY4 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-137603A
    Uridine-5'-O-(3-thiotriphosphate) tetrasodium Agonist
    Uridine-5'-O-(3-thiotriphosphate) (UTPγS) tetrasodium,是 Uridine triphosphate (UTP) (HY-107372) 的稳定类似物,是 P2Y2P2Y4 受体的强效激动剂,且具有更高的代谢稳定性。Uridine-5'-O-(3-thiotriphosphate) tetrasodium 可刺激稳定表达磷脂酶 C 偶联人 P2U 嘌呤受体的 1321N1 星形胶质细胞中肌醇磷酸的生成 (EC50 = 240 nM)。
    Uridine-5'-O-(3-thiotriphosphate) tetrasodium
  • HY-179133
    HDB-1 Inhibitor
    HDB-1 是一种选择性的 P2Y14 受体 (P2Y14R) 抑制剂,其 IC50 为 26 pM。HDB-1 对 P2Y1R、P2Y2R、P2Y4R、P2Y6R 和 P2Y12R 无显著抑制。HDB-1 通过抑制 P2Y14R 介导的 PKA/Raf1/MEK/ERK 信号通路,阻断肝星状细胞 (HSC) 活化,减轻肝纤维化核心病理进程。HDB-1 可用于研究肝纤维化。
    HDB-1
  • HY-168139
    MRS4865 Antagonist
    MRS4865 (compund 7a) 是 P2Y14 受体拮抗剂和 UDP-糖激动剂的嵌合体,能够保护神经病理性疼痛。
    MRS4865
  • HY-15284S
    Prasugrel-d5

    普拉格雷-d5

    Inhibitor
    Prasugrel-d5 是 Prasugrel 氘代物。Prasugrel,一种噻吩吡啶和前药,抑制血小板功能。Prasugrel 是一种具有口服活性的,有效的 P2Y12 受体拮抗剂,抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
    Prasugrel-d<sub>5</sub>
  • HY-RS09930
    P2ry2 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    P2ry2 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 P2ry2 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    P2ry2 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-172181
    NSC380324 Antagonist
    NSC380324 是一种 P2Y12 受体拮抗剂,具有抗血板活性,可用于动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。
    NSC380324
  • HY-RS09932
    P2ry4 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    P2ry4 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 P2ry4 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    P2ry4 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-15283AS1
    (±)-Clopidogrel-d4

    (±)盐酸氯吡格雷-d4

    Inhibitor
    (±)-Clopidogrel-d4 ((±)-Clopidogrelum-d4) 是氘代标记的 (±)-Clopidogrel (HY-107867)。(±)-Clopidogrel 是一种血小板 P2Y12 受体抑制剂和二磷酸腺苷 (ADP) 受体拮抗剂。(±)-Clopidogrel 可抑制 ADP 与血小板细胞膜上受体的结合,并阻断 ADP 介导的糖蛋白 GPIIb/IIIa 复合物的激活。(±)-Clopidogrel 可减轻血管炎症和血管紧张素 II 诱发的腹主动脉瘤进展。(±)-Clopidogrel 具有抗炎作用。
    (±)-Clopidogrel-d<sup>4</sup>
  • HY-RS09929
    P2ry2 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    P2ry2 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 P2ry2 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    P2ry2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-108654
    PSB 0474 Agonist
    PSB 0474 (3-phenacyl-UDP) 是一种选择性的、有效的 P2Y6 受体激动剂,EC50 值为 70 nM。PSB 0474 抑制星形胶质细胞和小胶质细胞增殖,增加NO释放。PSB 0474 诱导星形胶质细胞凋亡 (apoptosis)。
    PSB 0474
  • HY-110089
    mrs 4062 TFA Agonist
    mrs 4062 (TFA) 是一种选择性 P2Y4受体激动剂, EC50 为 23 nM。mrs 4062 (TFA) 对 P2Y2 和 P2Y6EC50 分别为 640 nM 和 740 nM。
    mrs 4062 TFA
  • HY-115273
    MRS-2179 Antagonist
    MRS-2179 是一种选择性、竞争性的 P2Y1 受体 (P2Y1 receptor) 拮抗剂,KB 为 0.177 μM。
    MRS-2179
  • HY-107752A
    GPR17 agonist 1 Activator
    GPR17 agonist 1 是一种选择性强效 GPR17 激动剂,其 EC50 为 35 pM。GPR17 agonist 1 对 P2Y 受体表现出微弱的激活。作用GPR17 agonist 1 可用于神经系统疾病的研究。
    GPR17 agonist 1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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